SQ109 — противотуберкулезный препарат, являющийся низкомолекулярным производным класса этилендиаминов (производное 1,2-этилендиаминов)^[1]. Аналог этамбутола. Препарат обладает уникальным многокомпонентным механизмом действия, который заключается в угнетении транспортного фермента mMpl3, участвующего в синтезе дисахарида трегалозы клеточной стенки микобактерий^[2], (называемого также корд фактором) от которого зависит их вирулентность^[3].

Помимо этого SQ109 влияет на ферменты участвующие в синтезе менахинона (аналога витамина К₂), а также влияющие на транспорт электронов, ингибируя дыхание и биосинтез АТФ, и действуют как разобщители, разрушающие градиент рН и мембранный потенциал, необходимый для поддержания внутриклеточного транспорта. Результатом такого многостороннего воздействия является мощное ингибирование клеточного роста микобактерий туберкулеза, а также очень низкие показатели спонтанной лекарственной устойчивости.^[4]. Препарат высокоэффективен в отношении всех форм Mycobacterium tuberculosis (как лекарственно чувствительных, так и устойчивых). Активен в отношении медленно вегетирующих форм (латентной формы туберкулеза). Достигает максимальной концентрации в тканях легких и селезенки при пероральном применении. Обладает синергетическим эффектом при одновременном применении с изониазидом, рифампином и бедаквилином. Обладает хорошей безопасностью и переносимостью, что немаловажно в случае длительной комбинированной терапии заболевания ^[5]. В 2010 году рейтинговое агентство Thomson Reuters Pharma™ включило SQ109 в пятёрку наиболее перспективных препаратов, находящихся на II фазе клинических исследований.

На российский рынок препарат SQ109, в основе которого лежит разработка американской биотехнологической компании Sequella, продвигает ООО «Инфектекс» — частная биотехнологическая компания, которая входит в число резидентов Биомедицинского кластера инновационного центра «Сколково»

Недавно был найден аналог SQ109, который оказался в пять раз более эффективным лекарством против бактерии туберкулеза, по сравнению с исходным^[4][6], а также аналог активно подавляющий устойчивые к метициллину штаммы золотистого стафилококка^[7].

Примечания